化工原料硫唑嘌呤*
硫唑嘌呤
中文同义词: 硫唑嘌呤;6-(1-甲基-4-硝基咪唑-5-硫基)嘌呤;依米兰;依木兰;6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑-5-基)硫代]-1H-嘌呤;6-[(1-METHYL-4-1H-NITROIMIDAZOL-5-YL)THIO]PURINE 咪唑硫嘌呤;6-[(1-甲基-4-1H-咪唑基-5)-硫代]-1H-嘌呤;氮杂硫代嘌呤
英文名称: Azathioprine
英文同义词: 6-((1-methyl-4-nitro-1h-imidazol-5-yl)thio)-1h-purin;6-((1-methyl-4-nitroimidazol-5-yl)thio)-purin;6-(1’-methyl-4’-nitro-5’-imidazolyl)-mercaptopurine;6-(1-Methyl-4-nitro-5-imidazolythio)-9H-pur-ine;6-(1-methyl-4-nitroimidazol-5-ylthio)purin;6-(1-methyl-p-nitro-5-imidazolyl)-thiopurine;azamun;azanin
CAS号: 446-86-6
分子式: C9H7N7O2S
分子量: 277.27
EINECS号: 207-175-4
熔点 243-244°C
化学性质 本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭;味微苦。在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在稀氨溶液中易溶。
用途 免疫抑制药。是巯嘌呤的衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。主要用于异体移植时抑制免疫排斥,多与皮质激素合用。也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮,自身免疫性溶血性贫血、血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。用药期间应严格检查血象;肝功能不全者禁用。在与皮质激素并用时,口腔易患带状疱疹、单纯疱疹和水痘等病毒感染。孕妇禁用。
用途 用作免疫抑制药,抗肿瘤药。
用途 为免疫抑制剂
生产方法 以草酸二乙酯为原料,经胺化、环合、氯化、硝化、缩合而得。1.胺化将草酸二乙酯及甲醇投入反应锅中,冷却至20℃以下,通入干燥的甲胺气体到饱和后冷却到10℃以下,析出结晶,过滤烘干,得乙二酰二甲胺,熔点为210-212℃,收率95.8%。2.环合、氯化将过量的乙二酰二甲胺和五氯化磷分次投入反应锅中,在70-80℃下保温2h,放置过夜,减压蒸出氧lv化磷,温度不超过100℃,冷却,加入冰水,搅拌,用30-40%碱液调节pH为9-10,静置。分出油状物,母液冷却,析出无机盐后过滤,用lv仿洗涤,并用lv仿抽提母液。合并油层及lv仿层,回收lv仿,减压蒸馏,收集沸点110-115℃(4.0kPa)馏分,得1-甲基-5-氯咪唑。收率为52%。3.硝化将1-甲基-5-氯咪唑加入搪玻璃反应锅,然后冷却下加入硝酸。继续在冷却下滴加硫酸,加毕,在100℃反应2h,再冷却,加入冰水析出产品,经过滤干燥得-5氯-1-甲基-4-硝基咪唑。收率为86%。4.缩合将6-巯基嘌呤、氢氧化钠、水和5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑一起煮沸4h,反应产物用乙酸调节pH至析出硫唑嘌呤。
类别 有毒物品
毒性分级 中毒
急性毒性 口服-大鼠 LD50: 535 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1389 毫克/公斤
可燃性危险特性 可燃烧产生有毒氮, 硫氧化物烟雾; 病人用后副作用:肝功变化,肠胃运动过强,e心呕吐,腹泻,体温上升,血压低,尿量少,无尿
储运特性 通风低温干燥
灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
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