抗肿瘤原料药地西他滨*
地西他滨
CAS:2353-33-5
中文同义词: 地西他滨;脱氧氮杂胞苷;5-氮杂-2‘-脱氧胞苷;5-氮杂胞嘧啶脱氧胞苷;5-氮杂-2‘-脱氧胞嘧啶核苷;2‘-脱氧-5-氮杂胞啶
英文名称: 5-Aza-2‘-deoxycytidine
分子量:228.20
分子式:C8H12N4O4
Alfa异构体:小于0.5%
单杂:小于0.15%。
熔点 ~200 °C (dec.)
储存条件 −20°C
中文名称 5-氮杂-2-脱氧胞苷
英文名称 5-Aza-2'-deoxycytidine
中文别名 脱氧氮杂胞苷;地西他滨及其中间体(研发);5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷;地西他滨;地西他宾
CAS RN 2353-33-5
EINECS号 219-089-4
分 子 式 C8H12N4O4
分 子 量 228.2053
溶解度 acetic acid/water (1:1): 50 mg/mL
Merck 13,2873
性状:白色或类白色结晶粉末
标准:企业标准
含量:≥99%
用途:地西他滨作为特异的 DNA甲基化转移酶抑制剂,可逆转 DNA的甲基化过程,诱导肿瘤细胞向正常细胞分化或诱导肿瘤细胞凋亡。在肿瘤细胞内,地西他滨被脱氧胞苷激酶磷酸化,以磷酸盐的形式与 DNA掺合。高浓度的地西他滨掺合可抑制 DNA合成诱导细胞死亡,发挥其细胞毒作用;低浓度的地西他滨掺合可替代肿瘤细胞内的胞嘧啶与 DNA甲基化转移酶共价结合,使 DNA甲基化转移酶失活但不会导致细胞死亡。
地西他滨的适应证为骨髓增生异常综合征,另有研究,其对镰状细胞性贫血、髓性细胞白血病以及一些实体瘤也有疗效。
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