医药中间体埃索美拉唑钠厂家*
埃索美拉唑钠
中文名称:埃索美拉唑钠
中文别名:5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠
英文名称:Esomeprazole sodium英文别名:1H-BENZIMIDAZOLE, 5-METHOXY-2-[[(4-METHOXY-3,5-DIMETHYL-2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-, SODIUM SALT; Esomeprazoleandsalts; 5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl-1H-benzimidazole sodium salt; sodium 5-methoxy-2-benzimidazol-1-ide; sodium 5-methoxy-2--2,3-dihydrobenzimidazol-1-ide; bis[5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-yl]magnesium
CAS号:161796-78-7
EINECS号:-
分子式:C34H36MgN6O6S2
分子量:713.1212
胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗-已经*的食管炎患者防止复发的*维持治疗-胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药*幽门螺杆菌,并且-愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光异构体, 是*异构体质子泵抑制剂(PPI), 通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。 经大量临床实验和药物研究证实 其维持胃内pH4的时间更长, 抑酸效率更高, 疗效优于前两代PPI,个体差异小。 作为新一代PPI, 现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。
质子泵抑制剂(PPI)是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的*药物。目前临床上常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥美拉唑作为*种PPI药物,其治疗酸相关疾病的疗效得到了*认可。埃索美拉唑,商品名耐信(Nexium),是奥美拉唑的单一异构体,即(S)-异构体。由于具有代谢优势,埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更*的药代动力学,使到达质子泵的药物增加,抑酸效果优于其他PPI。
虽然口服埃索美拉唑能获得良好临床效果,但是在某些患者,如吞咽困难、呕吐、急性上消化道出血及外科大手术恢复期患者,口服成为一种不可行的给药途径时,静脉给药途径就成为必然的选择。因此,注射用埃索美拉唑钠适用于需要使用PPI却无法口服给药的患者。
(1)胃食管反流病 用于治疗反流性食管炎和(或)具有严重反流症状的患者。静脉应用埃索美拉唑可使糜烂性食管炎的*达到80%,当胃食管反流病患者有吞咽困难、呕吐、出血等并发症时,静脉给予埃索美拉唑能迅速有效地抑制胃酸分泌,长时间维持胃内pH4,从而达到良好的治疗效果。
(2)上消化道出血 对于非食管静脉曲张性上消化道出血的处理,通常首先在胃镜下止血, 止血成功后迅速应用药物提高胃内pH至6以上,以促进血小板凝集和防止血栓溶解,预防再出血。目前*能迅速提高胃内pH6以上,以奥美拉唑80 mg即刻静注,继以8 mgh维持静脉滴注的抑酸效果较为理想。埃索美拉唑的抑酸作用优于奥美拉唑且持续时间更长, 勿庸置疑,其用于治疗急性上消化道出血将更为有效且方便。
(3)应激性溃疡 胃内pH改变与胃黏膜病变密切相关,如能有效控制胃酸分泌和胃腔内酸度,某种程度上就能控制并*胃黏膜在应激状态时的病理改变。现有研究表明,静脉注射奥美拉唑能快速提高胃内pH,有效治疗应激性溃疡。由于埃索美拉唑维持胃内pH4的时间更长,相信其用于治疗应激性溃疡效果更为显著。
总之,新一代注射用PPI埃索美拉唑钠因具有*的药代动力学特点,其抑酸能力较口服埃索美拉唑及其他注射用PPI更快、更有效。对于临床需要使用PPI却无法口服给药的患者,如急性上消化道出血和应激性溃疡等,注射用埃索美拉唑可提供强效抑酸和全面的保护。
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