阿普斯特(Apremilast)
概述 药品概况 银屑病治疗药物 临床前研究 临床评价 阿普斯特相关信息 制备方法 作用机制 安全性 生物活性 体外研究 体内研究 药物相互作用 参考资料
中文名称: 阿普斯特(Apremilast)
中文同义词: (S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮;APREMILAST CC-10004阿普斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST);(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮;匹米斯特
英文名称: Apremilast (CC-10004)
CAS号: 608141-41-9
分子式: C22H24N2O7S
分子量: 0
EINECS号: -0
药物相互作用 1、阿普斯特不是有机阴离子转运蛋白(OAT)1,OAT3,OCT2以及有机阴离子转运多肽(OATP)1B1和OATP1B3或乳癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。
2、在体外,阿普斯特虽然是一种P-糖蛋白(P-gp)的底物,但在体内的生物利用度>70%,与酮康唑(DDI研究CYP3A和P-gp抑制剂) 未发现有显著的相互作用。因此,不会抑制P-gp的全身浓度。
3、阿普斯特(30 mg,qd,po)与口服BI孕药、酮康唑或氨甲蝶呤同时服用,尚未观察到显著药动学相互作用。
4、CYP 450诱导剂利福平(600 mg,qd,po,共 15 d)与阿普斯特(30 mg,qd,po)同时服用,结果导致阿普斯特的AUC和Cmax分别降低 72%和 43%。
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