布美诺肽其用于治疗女性性功能障碍药物,已在给药于正常绝经前妇女的Ⅰ期临床试验中显现阳性结果。通过激活大脑中的内源性途径来调节反应,帮助伴有低活跃性障碍况的绝经前女性保持正常。
布美诺肽是由7个氨基酸组成的环肽,其合成的技术难点在于成环。目前布美诺肽的合成技术根据成环方法可分为两类,一类是液相中成环,一类是树脂上成环。在液相中成环容易产生大量分子间偶联产物,生成二肽,三肽等副反应,影响收率;为了抑制副反应的生成,必须降低反应浓度,会产生大量的废水,不利于环保;并且操作比较麻烦。因此,固相成环方法的研究更值得探索。
目前,布美诺肽的合成方法主要为固相合成法。固相成环主要是偶联完主链后脱去保护,肽链首尾相连,但是肽链因空间位阻太大,难以折叠至首尾相连,因而导致效率不高,导致空间位阻大的主要原因包括以下两个方面:(1)肽链上的各种保护基结构,使得肽链具有刚性结构,难以折叠回来成环;(2)成环以后,环肽在树脂上具有了更大的空间结构,使得未成环的肽难以折叠回来成环。